פרסומים חדשים
טמסול
טמסול היא תרופה המשמשת לטיפול בהפרעות בשלפוחית השתן המתרחשות עקב היפרפלזיה שפירה של הערמונית.
סיווג ATC
טופס שחרור
פרמקודינמיקה
מסונתז באופן תחרותי סלקטיבי עם קולטנים פוסט-סינפטיים α1 (תת-סוגים α1A, כמו גם α1D), ובנוסף מונע עלייה בטונוס השרירים החלקים של בלוטת הערמונית. עקב השפעה זו, זרימת השתן מוגברת, מה שבסופו של דבר מסייע להיפטר מחסימה.
התרופה מפחיתה את ביטויי החסימה יחד עם גירוי, המתפתחים עקב היחלשות טונוס השופכה, כמו גם חיזוק טונוס השרירים בחלקים התחתונים של השופכה.
פרמקוקינטיקה
טמסולוזין נספג כמעט לחלוטין דרך המעי, אך מדד זה יורד כאשר נלקח עם אוכל. נטילת התרופה באותה שעה ביום לאחר הארוחות תספק את אותם תנאים לספיגה. הזמינות הביולוגית היא כ-100%. ריכוז השיא בפלזמה בדם לאחר נטילת מנה בודדת מושג לאחר כ-6 שעות. במקרה של שימוש חוזר בקפסולות, הריכוז מתרחש ביום החמישי, ומדד השיא יהיה גבוה ⅔ מרמת מנה בודדת.
הוא נקשר לחלבוני פלזמה ב-99%, ונפח ההפצה הוא 0.2 ליטר/ק"ג.
תהליך חילוף החומרים של טמסולוזין מתרחש בכבד, לאט למדי, השלב הראשוני שלו אינו משמעותי. החלק העיקרי של החומר הפעיל נשאר ללא שינוי בפלזמה. תוצרי הפירוק פחות פעילים.
החומר הפעיל והמטבוליטים שלו מופרשים מהגוף עם השתן, 9% מהם מופרשים ללא שינוי. לאחר מנה אחת, זמן מחצית החיים הוא 10-13 שעות.
מינון וניהול
יש ליטול את התרופה כמוסה אחת ביום לאחר הארוחות באותה שעה ביום. אין ללעוס או לשבור את הכמוסה, כדי לא לשבש את השחרור הממושך של החומר הפעיל. משך הטיפול נקבע על ידי הרופא.
[ 12 ]
התוויות נגד
טמסול אינו מומלץ במקרים הבאים:
- היסטוריה של לחץ דם נמוך בתנוחת הגוף;
- אי סבילות לכל רכיב של התרופה;
- אי ספיקת כבד חמורה.
[ 9 ]
מנת יתר
מנת יתר חריפה עלולה לעורר התפתחות של לחץ דם נמוך. במצב כזה, הטיפול יכלול שמירה על מערכת הלב וכלי הדם. כדי לייצב את לחץ הדם וקצב הלב, על המטופל לשכוב. במידת הצורך, ניתנות תרופות המשקמות את נפח הדם במחזור הדם, ובנוסף, תרופות המצמצמות כלי דם. תפקוד הכליות מנוטר. דיאליזה לא תהיה יעילה, מכיוון שלטמסולוזין יש זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה.
כדי למנוע ספיגה של החומר, יש לגרום להקאה. אם צורכים מינון גבוה, יש לשטוף את הקיבה ולבצע פחם פעיל. יש לתת לחולה גם חומר משלשל אוסמוטי (כגון נתרן גופרתי).
אינטראקציות עם תרופות אחרות
התרופה אינה מקיימת אינטראקציה עם חומרים כגון אנלפריל ותיאופילין, כמו גם אטנולול וניפדיפין.
צימטידין מגביר, ופורוסמיד, לעומת זאת, מקטין את ריכוז המרכיב הפעיל של התרופה בפלזמת הדם. אינדיקטורים אחרים של תרופות אלו אינם חורגים מהגבולות המותרים, ולכן אין צורך להתאים את המינון.
בדיקות חוץ גופיות (in vitro) לא הראו שינוי בחלק החופשי של טמסולוזין בשילוב עם פרופרנולול, כלורמדינון, דיאזפאם, וגם טריכלורמתיאזיד, דיקלופנק, וורפרין וגליבנקלאמיד; התרופה שולבה גם עם סימבסטטין ואמיטריפטילין ללא שינויים.
בבדיקות חוץ גופיות (in vitro) עם מיקרוזומים בכבד (מערכת אנזימים של מטבוליזם של תרופות המקושרת לציטוכרום P450), טמסולוזין לא הראה אינטראקציה עם חומרים כגון סלבוטמול, פינסטריד, כמו גם אמיטריפטילין וגליבנקלמיד.
וורפרין, כמו גם דיקלופנק, מאיצים את תהליך סילוק הטמסולוזין.
טמסולוזין יכול להגביר את תכונות ההיפוטנסיביות של תרופות אחרות (חוסמי אלפא וחומרי הרדמה).