ויקטרליס

יְנִיקָה.

זמן ה-Tmax הממוצע של boceprevir לאחר מתן פומי הוא שעתיים. AUC, Cmax ו-Cmin במצב יציב עולים פחות מפרופורציונלי עם המינון, והחשיפה האישית שלהם לפעמים חופפת (בעיקר עם מינונים של 0.8 ו-1.2 גרם), דבר המצביע על ירידה בספיגה במינונים גבוהים יותר. הצטברות התרופה מינימלית, כאשר פרמטרים פרמקוקינטיים במצב יציב נצפים לאחר יום אחד של מינון 3 פעמים ביום.

ויקטרליס נלקח עם אוכל. כאשר נלקח עם אוכל, ערכי החשיפה לבוספרוויר עולים ב-60% במינון של 0.8 גרם 3 פעמים ביום (בהשוואה לנטילה על קיבה ריקה).

תהליכי הפצה.

נפח ההפצה הממוצע במצב יציב של בוצפרוויר הוא 772 ליטר. עם מינון יחיד של 0.8 גרם של התרופה, סינתזת החלבון היא כ-75%.

בוצפרוויר ניתן כשילוב של שני דיאסטראואיזומרים בפרופורציות שוות בקירוב; הם עוברים המרה הדדית במהירות בפלזמת הדם. במצב יציב, יחס החשיפה לדיאסטראואיזומר הוא כ-2:1 (כאשר הדיאסטראואיזומר מפגין פעילות טיפולית דומיננטית).

ביוטרנספורמציה.

ניסויים במבחנה מראים כי בוספרביר עובר מטבוליזם בעיקר על ידי ACR, וכתוצאה מכך נוצרים תוצרים מטבוליים מופחתים קטונים שאינם פעילים כנגד נגיף הפטיטיס C.

מינון פומי יחיד של 0.8 גרם של בוצפרוויר המסומן ב-14C הביא ליצירת שילוב דיאסטראומרי של תוצרי פירוק מופחתים על ידי קטונים עם חשיפה ממוצעת של פי ארבעה בערך מזו של בוצפרוויר. בוצפרוויר פחות פעיל במטבוליזם חמצוני בתיווך CYP3A4/5.

הַפרָשָׁה.

בוצפרוויר מופרש בפלזמה עם זמן מחצית חיים ממוצע של כ-3.4 שעות. ערכי סילוק סיסטמי ממוצעים הם כ-161 ליטר/שעה.

לאחר מנה פומית אחת של 0.8 גרם של בוצפרוויר המסומן ב-14C, כ-9% ו-79% מהמינון הכולל מופרש בשתן ובצואה, בהתאמה. כ-3% ו-8% נוספים מהפחמן הרדיואקטיבי הניתן מופרש כבוצפרוויר בשתן ובצואה. ויקטרליס מופרש בעיקר דרך הכבד.